Устойчивый результат от эналаприла при лечении гипертонии. Эналаприл: инструкция по применению (при каком давлении назначают) Эналаприл показания к применению

Эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, тальк - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Гипертония является одной из основных причин смертности от кардиологических заболеваний практически во всех странах.

Регулярный прием антигипертензивного препарата Эналаприл в терапевтической дозировке в несколько раз снижает риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и внезапного летального исхода.

Большую роль играет не только эффективность самого лекарственного средства, но и его общее влияние на психоэмоциональное состояние пациента.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (или сокращенно АПФ), к которым и относится Эналаприл, редко вызывают побочные осложнения и практически не оказывают существенного влияния на привычный для больного образ жизни.

Как препарат борется с высоким артериальным давлением?

Название белковых соединений ангиотензинов происходит от греческих слов angeon — сосуд и tensio — напряжение . Они образуются из β-глобулина ангиотензиногена, находящегося в плазменной части крови. Под воздействием ренина, который продуцируется в клетках почек, ангиотензиноген переходит в ангиотензин I. Однако он также не оказывает никакого эффекта на тонус сосудов.

Но под влиянием другого образующегося в ткани легких фермента, ангиотензинконвертирующего или ангиотензинпревращающего (АПФ — киназы II), ангиотензин I переходит в ангиотензин II. Он и является одним из самых сильных эндогенных (внутренним) факторов, влияющим на тонус сосудистой стенки, и как следствие на уровень систолического и диастолического артериального давления (АД).

Ингибиторы АПФ также стимулируют синтез расширяющего сосуды брадикинина, угнетает гипертензивную активность кортикотропных и лютеинизирующих гормонов. Благодаря этому Эналаприл оказывает такое действие на организм человека:

  • Угнетение синтеза и секреции альдостерона, гормона коры надпочечников, который вызывает задержку жидкости и ионов натрия в организме, а ионы калия, необходимые для нормального функционирования миокарда, усиленно выводятся с мочой.
  • Ослабление реабсорбции в канальцах почек и снижение выработки антидиуретического гормона (аргинин-вазопрессина), что проявляется в дополнительном легком мочегонном действии.
  • Длительное поддержание гипотензивного эффекта за счет уменьшения концентрации еще одного сосудосуживающего фактора эндотелина I.
  • Влияние на эндотелий сосудов, что особенно важно в пожилом возрасте, так как в процессе старения на стенках артерий образуются отложения коллагена, эластина и кальция. Эндотелиальная дисфункция является первым этапом развития атеросклероза, начинающегося еще до начала формирования атеросклеротической бляшки. Эналаприл повышает синтез окиси азота и улучшает реологию крови, который, в свою очередь, восстанавливает кровоток в артериях.
  • Снижение энергетических потребностей миокарда, за счет чего нормализуется ритм сокращения мышечных тканей, данная особенность этого лекарства объясняет его широкое применение при таких патологиях, как ишемическая болезнь (ИБС), хроническая сердечная недостаточность , стенокардия.
  • Улучшение «работы» левого желудочка, который в первую очередь страдает при инфаркте миокарда, соблюдение рекомендаций врача в отношении дозировки и длительности лечения уменьшает патологическое увеличение массы левого желудочка сердца.

Помимо действия на сердечно-сосудистую систему, Эналаприл также оказывает защитное влияние на почки. Дело в том, что в патогенезе почечной недостаточности большое значение играет активизация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Вырабатываемые ею ферменты, белки и другие вещества приводят к отложениям коллагена и нарушению функционирования канальцевой системы выделительных органов. Зная этот механизм, доктора назначают Эналаприл не только при нефропатиях, но и для лечения реноваскулярной гипертензии, которая вызывается сужением почечной артерии.

Согласно фармакологической классификации ингибиторов АПФ, Эналаприл относится к пролекарствам IIа класса. Он не действует на организм «напрямую», а подвергается процессам гидролиза и трансформируется в активный метаболит, эналаприлат, который и непосредственно влияет на ангиотензинпревращающий фермент. И если Эналаприл для продолжительного лечения гипертензии назначают в виде таблеток, то 0,125% раствор эналаприлата (в аптеках можно приобрести Энап для инъекций) применяют для купирования гипертонических кризов .

Препарат быстро, но не полностью (приблизительно на 60%), всасывается в желудочно-кишечном тракте вне зависимости от приема пищи . Биодоступность Эналаприла составляет около 40%. Гипотензивное действие препарата начинается с достижением максимальной его концентрации в крови, через 1-4 часа после приема, период полувыведения и, соответственно, действия — до 11 часов. Большая половина препарата (до 60%) выводится почками в виде эналаприлата и неизмененного эналаприла, часть — через кишечник.

Эналаприл: показания к применению, форма выпуска, ограничения в использовании

Эналаприл выпускается различными отечественными и зарубежными фармацевтическими корпорациями, иногда наименование компании отражается в торговом названии препарата, например, Эналаприл Аджио производства Аджио Фармасьютикалс, Индия.

Лекарство продается в упаковках по 20, 30 или 50 белых таблеток с 5, 10 или 20 мг активного вещества. Они могут быть двояковыпуклыми или ровными с горизонтальной чертой, разделяющих пилюлю на две равные части.

В химическом составе Эналаприла есть несколько остатков аминокислот. По физическим свойствам активная субстанция представляет собой белый кристаллоподобный порошок, практически не растворяющийся в любом растворе, за исключением спиртовых.

Поэтому для формования таблеток к нему добавляют вспомогательные вещества, такие как лактоза, соединения магния, желатин, кросповидон.

Показаниями к применению Эналаприла являются такие заболевания:

  • гипертония различной этиологии и тяжести течения;
  • застойная форма сердечной недостаточности;
  • инфаркт (только в комбинации с рядом других медикаментов);
  • диабетическая нефропатия (патология почек при сахарном диабете);
  • вторичный гиперальдостеронизм (повышение уровня гормона коры надпочечников альдостерона на фоне патологической активизации ренин — ангиотензин — альдостероновой системы);
  • болезнь Рейно (нарушения кровообращения в мелких артериях и артериолах верхних и нижних конечностей);
  • склеродермия (системное заболевание, сопровождающееся избыточным накоплением коллагена практически во всех тканях);
  • профилактика осложнений, приступов стенокардии, инфарктов у пациентов с увеличением массы левого желудочка сердца.

В зарубежной медицинской литературе есть информация, что у пациентов с показаниями для применения Эналаприла снижалась частота симптомов острой гипоксии сердца, приступов боли в области грудной клетки, обращений к кардиологу по поводу ухудшения общего состояния, по сравнению с другими больными, которым данный препарат не прописывали.

Но придется искать иной способ для стабилизации артериального давления при наличии противопоказаний для назначения Эналаприла.

К ним относят:

  • повышенная чувствительность, причем не только к Эналаприлу, но и к другим препаратам из класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • если ранее у человека был отек Квинке, в том числе и невыясненной этиологии;
  • патологическая реакция на лактозу;
  • ранний и подростковый возраст (до 18 лет).

У препарата Эналаприл, показания к применению требуют постоянного медицинского контроля в случаях, если есть:

  • почечная недостаточность;
  • сужение просвета почечных артерий либо артерии только одной «работающей» почки;
  • патологии печени;
  • нарушение кровотока в кровеносных сосудах, питающих сердце;
  • реабилитационный период после операции по пересадке почки;
  • системные патологии соединительной ткани;
  • расстройства кровотока в сосудах головного мозга.

Коррекция дозы Эналаприла необходима у пожилых людей (после 65-70 лет), при эндокринных нарушениях, увеличении концентрация калия в крови, гипонатриемии, в сочетании с другими медикаментами, предназначенными для лечения ишемической болезни сердца. Для исключения риска передозировки перед назначением препарата проверяют состояние печени и почек больного.

Эналаприл: инструкция, особенности дозировки

Препарат в форме ампул не выпускается, поэтому его принимают в виде таблеток вне зависимости от еды и времени суток.

Инструкция к Эналаприлу предусматривает различные схемы лечения в зависимости от основного заболевания:

  • При артериальной гипертонии (включая реноваскулярный «почечный» тип патологии). Начальное суточное количество — 5 мг в день. В течение 1-2 недель доктор отслеживает состояние больного и постепенно повышает дозировку. Обычно это до 10-20 мг, разделенное на два приема на протяжении дня.
  • При застойной хронической сердечной недостаточности. Терапию начинают с 2,5 мг в сутки, постепенно (по 2,5-5 мг дважды в неделю) это количество доводят до 15-20 мг в день (возможно также деление на два приема).

При лечении данным препаратом необходимо учитывать следующие нюансы:

  • суточное количество препарата Эналаприл, инструкция не рекомендует превышать 40 мг (при реноваскулярной гипертензии — 20 мг). При слишком выраженном снижении артериального давления его уменьшают до нормализации состояния больного;
  • у пациентов старше 65 лет дозировка составляет 1,25 мг в день;
  • при уровне ионов натрия в крови ниже нормы (либо уровне креатинина сверх 0,14 ммоль/л) рекомендуемое суточное количество Эналаприла в соответствии с инструкцией составляет 2,5 мг;
  • при хронической почечной недостаточности с пониженным уровнем фильтрации начинается кумуляция, иными словами, накопление Эналаприла, что требует коррекции дозировки;
  • перед началом приема лекарства следует за 2-3 дня следует остановить использование мочегонных препаратов;
  • пациентам с низкими показателями систолического артериального давления (меньше 110 мм.рт.ст.) лечение следует начинать с 1,25 мг в сутки, а среднее поддерживающее количество медикамента обычно не превышает 20 мг.

Препарат Эналаприл инструкция разрешает применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Обычно лекарство совмещают с диуретиками. При этом стойкий антигипертензивный эффект получают на фоне меньшей дозировки медикаментов, что также снижает риск возникновения побочных осложнений.

Так, в одном из исследований при приеме 2,5 мг мочегонного индапамида, симптомы гипертензии купировались в количестве эналаприла 15,5 мг. В настоящее время проводят исследования о влиянии совместного приема ингибиторов АПФ и милдроната на улучшение состояния сосудистой стенки, что имеет значение в лечении ишемической болезни сердца на фоне атеросклероза.

Гипотензивный эффект сочетания Эналаприла с мочегонными препаратами, антагонистами кальция привело к созданию комбинированных лекарств, это:

  • Энап Н и Энап HL, содержащие по 10 мг эналаприла и 25 мг или 12,5 мг диуретика гидрохлортиазида соответственно;
  • Ко-Ренитек, 20 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлортиазида;
  • Корипрен, по 10 мг эналаприла и антагониста кальция лекарнидипина;
  • Энзикс Дуо Форте, это набор таблеток эналаприла по 20 мг и индапамида по 2,5 мг;
  • Рениприл, по составу является полным аналогом препарата Энап HL;
  • Берлиприл Плюс, дозировка активных веществ совпадает с лекарством Энап Н.

Способ применения данных препаратов ненамного отличается от инструкции к Эналаприлу. Их принимают также один раз в день, обычно по 1 таблетке. Стоит также обратить внимание на другие названия данного ингибитора АПФ. Это Эналаприл Гексал, Эналаприл Акти, Эналаприл ФПО.

Эти препараты содержат только Эналаприл и применяют их в той же дозировке, что была описана выше.

Как указано в инструкции, применение Эналаприла при беременности противопоказано. Это связано с тем, что лекарство с легкостью проходит через плаценту и попадает в кровоток плода, что может привести к необратимым патологиям. Поэтому при незапланированном зачатии на фоне лечения Эналаприлом доктора предупреждают женщину о возможных осложнениях.

Также лекарство не рекомендуют совмещать с грудным вскармливанием, так как активный компонент препарата попадает в молоко и сохраняется в течение суток. Понятно, что учитывая режим приема лекарства, безопасная лактация невозможна.

Лечение Эналаприлом длится не один месяц, и в течение этого периода пациентам зачастую необходимы другие препараты. Однако не все лекарства сочетаются с ингибиторами АПФ.

  • Гипотензивные средства . Происходит взаимное усиление действия, что требует снижения дозировки.
  • Петлевые диуретики . Одним из побочных эффектов Эналаприла является повышение уровня калия в крови, особенно часто это наблюдается при сопутствующей почечной недостаточности, диабете. Определенные мочегонные средства (Спиронолактон или Триамтерен) выводят излишек калия из организма.
  • Препараты для понижения уровня сахара . Эналаприл усиливает их действие, что чревато риском гипогликемии. Подобная комбинация требует проверки глюкозы в крови в течение первых четырех недель лечения.
  • Лекарственные средства, содержащие литий . Ингибиторы АПФ задерживают выведение лития почками, что приводит к повышению их концентрации в организме.
  • Медикаменты, влияющие на функционирование центральной нервной системы (антидепрессанты, препараты для общей анестезии, нейролептики). Есть вероятность слишком сильного снижения артериального давления.
  • Симпатомиметики (Изопреналин, Изадрин, Астмопент), нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают гипотензивное действие Эналаприла.
  • Цитостатики и другие иммунодепрессанты при сочетании с ингибиторами АПФ могут вызвать сильное понижение уровня лейкоцитов в крови.
  • Антациды , воздействуют на степень всасывания Эналаприла из пищеварительного тракта.

Другие препараты не оказывают существенного влияния на применение Эналаприла в дозировке по инструкции. В процессе лечения необходим регулярный контроль клинических показателей общего и биохимического анализа крови. При терапии в домашних условиях пациента просят дважды в день самостоятельно измерять артериальное давление и фиксировать эти показатели в специальном журнале.

27.10.2018

Эналаприл – антигипертензивный (понижающий давление) препарат группы ингибиторов.

Ангиотензин — белковое вещество, вызывающее спазм стенок сосудов, высвобождающее из надпочечников альдостерон, который задерживает соль и жидкость в организме. Эналаприл превращает ангиотензин, снижает его влияние на русло сосудов и повышение давления.

Артериальное давление связано с работой сердца: верхнее (систолическое) –сокращение сердца максимальное, нижнее (диастолическое) – сердце максимально расслаблено. Нормальные показатели: 120/80 мм рт. ст. А ртериальная гипертензия (АГ) –стойкое повышение давления, имеет три степени развития:

  • оптимальное давление – 120/80;
  • нормальное – 120-130/80-85;
  • повышенное – 130-139/85-89;
  • гипертония 1-й степени – 140-159/90-99;
  • гипертония 2-й степени – 160-179/100-109;
  • гипертония 3-й степени – выше180/выше 110.

Активные компоненты этого препарата снижают как верхнее (систолическое) так и нижнее (диастолическое) давление. Это дает возможность использовать препарат в качестве профилактического средства и нормализовать состояние пациентов с гипертонией 2-3 степени.

Лекарство уменьшает давление мягко, не влияя на кровообращение головного мозга и его работу, снижает нагрузку на мышцы сердца и улучшает проходимость сосудов, оказывает небольшое диуретическое (мочегонное) действие.

Эффект приема препарата происходит в течение часа, лекарство снижает давление и действует в течение суток, поэтому Эналаприл не подходит для экстренной помощи. При гипертонических кризах не применяется. Его надо принимать регулярно в предписанных врачом дозах и после 7-14 дней должно стабилизировать для пациента давление. Для положительного воздействия на сердечную мышцу надо длительное время принимать это лекарство (продолжительность — от нескольких недель до полугода).

Лекарственная форма

Международное название – эналаприл, таблетки от давления, выпускаются под другими торговыми названиями в зависимости от производителя энам (Индия), энап (Словения). Группа – ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Таблетки двояковыпуклые, круглые, белые с риской посередине по 5, 10, 20 мг в блистерах по 10 шт. и картонной упаковке. Отпуск – по рецепту врача. Срок хранения – 2 года, хранить при температуре 15- 25 о С в сухом, темном месте.

Действующее вещество — эналаприл малеат - 5 мг; вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, натрия крахмалгликолят, целлюлоза, поливинилпирролидон, кремния диоксид (аэросил), тальк, магния стеарат, гидрокарбонат натрия.

Фармакологическое действие

Препарат Эналаприл от давления, благодаря сосудорасширяющему действию, позволит снизить периферическое сопротивление сосудов, уменьшить нагрузку на миокард, постепенно нормализует АД. Прием лекарства производит следующие воздействие на организм:

  • расслабление стенок артерий, вен (в меньшей степени);
  • снижает верхнее и нижнее давление;
  • уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
  • улучшает кровоток в сердечных и почечных артериях;
  • предупреждает развитие сердечной недостаточности;
  • дает небольшой мочегонный эффект, что снижает задержку в организме воды;
  • при длительном применении тормозит процесс гипертрофии (уплотнения мышцы и потеря эластичности) левого желудочка сердца, возникающую при гипертензии;
  • уменьшает риск появления тромбов, снижая процесс слипания тромбоцитов.

Показания к применению

При высоком артериальном давлении, вызванном склеродермией, ХСН, коронарной ишемией, дисфункцией левого желудочка сердца, применяется Эналаприл.

Лекарство принимают независимо от времени приема пищи, его можно комбинировать с мочегонными, метаболическими и другими таблетками от давления . Надо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах и хронических заболеваниях.

Назначают Эналаприл:

  • при артериальной гипертензии, для лечения почечной гипертонии;
  • при хронической сердечной недостаточности (в комплексе с другими препаратами) для предотвращения аномального разрастания и потери эластичности мышцы левого желудочка.

Для снижения повышенного давления назначают первичную дозировку — 5 мг Эналаприла в сутки. Если должного эффекта нет, доза может повышаться до 10 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 40 мг. При сердечной недостаточности – 5-20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста процесс метаболизма и выведения из организма замедлен, поэтому дозы приема уменьшают (начальная доза — 1,25 мг/сутки).

Схему, как правильно принимать Эналаприл врач назначает конкретному пациенту с учетом клинической картины болезни, общего состояния и наличия сопутствующих заболеваний. Он же увеличивает или снижает дозу приема. В период приема Э налаприла соблюдать инструкцию по применению и когда нужно прекратить прием.

В процессе лечения нужно:

  • контролировать давление в течение дня;
  • проверять показатели крови и мочи (делать лабораторные анализы);
  • следить за состоянием почек и сердца;
  • не превышать дозы приема, выбирать минимальные дозы, дающие необходимый эффект;
  • не употреблять алкоголь.

При передозировке надо сразу обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания

  • аллергия, индивидуальная чувствительность к препарату;
  • возраст до 12 лет, старше 65 лет;
  • ангионевротический отек;
  • двусторонний стеноз артерий почек, почечная недостаточность;
  • заболевания печени
  • беременность и грудное вскармливание;
  • гипертрофическая кардиомиопатия
  • стеноз митрального или артериального клапана;
  • заболевания ЖКТ;
  • нарушения процессов обмена, гиперкалиемия;
  • сахарный диабет;
  • заболевания сосудов.

При возникновении аллергической реакции на прием препарата, которые могут быть очень опасны, немедленно вызывайте скорую помощь:

  • сильная боль в животе;
  • отек языка, гортани, лица;
  • кашель и затрудненное дыхание;
  • медленный ритм сердца (превышен уровень калия в организме);
  • с почками (затрудненное мочеиспускание;
  • внезапная слабость мышц;
  • озноб, слабый пульс;
  • предобморочное состояние.

Побочные действия

Серьезных побочных эффектов у эналаприла нет. Обычно препарат хорошо переносится больными. Побочные явления наблюдаются:

у небольшого числа больных (2-3%)

  • головокружение и головная боль;
  • повышенная утомляемость, астения;
  • сухой кашель;

в редких случаях (менее 2% случаев)

  • гипотензия
  • ортостатические реакции
  • ощущение тахикардии (сердцебиение более 90 уд/мин.);
  • обмороки
  • мышечные спазмы, диарея, тошнота
  • аллергия (ангионевротический отек, кожные высыпания);

еще реже:

  • нарушение работы почек (почечная недостаточность);
  • гиперкалиемия;
  • олигурия;
  • гипонатриемия;
  • сухость во рту;

в редчайших случаях

  • бессонница или сонливость;
  • депрессия;
  • бронхоспазм;
  • нарушение зрения, вкуса, обоняния;
  • интерстициальный пневмонит;
  • глоссит;
  • холестатический гепатит;
  • нарушение пищеварения.

В начале после приема эналаприла может возникнуть головокружение из-за резкого снижения давления. Надо оставаться дома, при необходимости прилечь. Лучше принимать лекарство днем, перед сном не пьют, так как оно дает мочегонный эффект. При комплексной терапии ССН назначают пробную дозу Эналаприла Гексал — 2.5 мг. Через 3-4 дня увеличивают до 5 мг до получения терапевтического эффекта.

Эналаприл ФПО и Акри можно принимать в любое время 2,5-5 мг в сутки, но не более 20 мг, 40 мг – максимально допустимая доза. Принимать препарат можно длительно и даже всю жизнь, если нет побочных реакций.

Действующее вещество лекарства всасывается на 60% в течение часа, максимальный эффект наступает через 7 часов. При передозировке возможно резкое падение давления и наступление коллапса, опасность инфаркта, ишемические нарушения, судороги. Если появились такие симптомы побочного действия препарат, надо промыть желудок, уложить больного, приподняв ноги и вызвать неотложку.

Иногда при длительном приеме препарата возникают депрессия, повышается температура или появляется на теле сыпь, то эти побочные эффекты обычно проходят после прекращения приема .

Аналоги и заменители

Существует много аналогов Эналаприла, выпускаемых фармацевтическими компаниями:

  • Лизиноприл слабее Эналаприла для получения аналогичного воздействия требуется принимать в больших дозах. Негативно влияет на мужскую потенцию. Из организма выводится только почками, в отличие от Эналаприла, который выводится и почками, и печенью.
  • Энап (компания KRKA, Словения). Выпускается в виде таблеток и растворов (для инъекций). Действует эффективнее, качество высокое, побочные эффекты дает крайне редко. Однако цена в несколько больше: 280-4000 руб. — упаковка, 500 руб. – 10 ампул, чем у Эналаприла – 20-25 грн.
  1. Эналаприл Гексал (Германия). Этот немецкий аналог нисколько не эффективнее российского Эналаприла, а стоимость его выше (78-100 руб. за упаковку).
  2. Каптоприл и Эналаприл – препараты одной группы, их терапевтическое действие одинаково (снижение давления и улучшение работы миокарда). Отличия: Эналаприл способен поддерживать нормальное давление, для получения того же результата Каптоприл надо принимать 2-3 раза в сутки. Зато Каптоприл всасывается в кровь и эффективнее в случае гипертонического криза для экстренной помощи и при ССН, применяют при сердечных патологиях.
  3. Эналаприл ФПО препарат отечественного производства. Имеет такое же действие и побочные реакции, различаются ценой и дозой: Эналаприл ФПО — 80 мг, Эналаприл – 40 мг.
  4. Лориста – препарат, имеет минимум побочных действий: нет сухого кашля, не влияет на мужскую потенцию, можно использовать для пожилых пациентов (старше 60) и больных с почечной недостаточностью.
  5. Лозап – аналогичный препарат, особых отличий не имеет, принимать 1 раз в сутки в одно время.
  6. Берлиприл (компания «Берлин-Хеми» Германия). Действующее вещество эналаприл амлодипин – сложное соединение, цена 140-180 руб.

Предлагают в аптеках и другие аналоги, сходные с Эналаприлом по составу: Ренитек, Миоприл кальпирен», Вазопрен, Энвас. Эти препараты повторяют отечественный Эналаприл. Если препарат вызывает какие-либо побочные действия, то самостоятельно заменять его на аналоги нельзя без консультации и совета лечащего врача.

Эналаприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Организм человека представляет собой совокупность множества биохимических реакций, управляющих его жизнедеятельностью на клеточном уровне. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система - это один из таких циклов последовательных превращений биологически активных веществ, который играет важную роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Инактивируя одно из важных звеньев этого цикла - ангиотензин - эналаприл препятствует тем самым образованию гормона коры надпочечников альдостерона, что, в свою очередь, вызывает снижение артериального давления.

Эналаприл является незаменимым средством в аптечке у каждого пациента, страдающего гипертонической болезнью. Помимо гипотензивного действия, он обладает еще массой положительных качеств в отношении сердечно-сосудистой системы. Это и снижение избыточного сосудистого тонуса, и уменьшение нагрузки на сердечную мышцу, и мягкий мочегонный эффект. Выраженное действие разовой дозы препарата ощущается спустя 4-6 часов после приема и сохраняется на протяжении суток. Однако не следует ждать от него чудес здесь и сейчас: лицам с сердечной недостаточностью для достижения отчетливого клинического эффекта необходимо принимать эналаприл по меньшей мере 6 месяцев.

Плюсом эналаприла является отсутствие необходимости делать скидку на свой гастрономический распорядок дня: его можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Существует множество схем приема этого препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента. По общему правилу при лечении артериальной гипертензии эналаприлом в режиме "соло" начальной суточной дозой является 5 мг. При отсутствии явных результатов спустя 7-14 дней дозу повышают еще на 5 мг и так вплоть до 40 мг, выше которых подниматься не следует.

Пожилые пациенты в большей степени восприимчивы к действию эналаприла, что проявляется в несколько более выраженном и длительном во времени гипотензивном действии. Это объясняется пониженной интенсивностью выведения эналаприла у возрастных пациентов. В таких случаях начальную суточную дозу рекомендуют снижать до 1,25 мг.

Эналаприл хорошо работает как в сочетании с другими гипотензивными препаратами, так и самостоятельно. Сроки приема лекарственного средства зависят от наблюдаемого эффекта. Доза препарата, при котором было достигнуто его отчетливое терапевтическое действие, не является непоколебимой константой и впоследствии может быть снижена до поддерживающих значений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Эналаприл считается одним из самых эффективных медикаментов своей группы. С его помощью можно снизить АД и контролировать его на протяжении всего периода лечения. Эналаприл относят к препаратам, ингибирующим АПФ.

Помимо выраженного гипотензивного действия он обладает способностью улучшения кровотока и предотвращает некоторые заболевания. Об особенностях этого лекарства, показаниях, инструкции по применению Эналаприла, его цене, аналогах и отзывах о нем врачей и пациентов мы сегодня и узнаем.

Особенности препарата

  • Лекарственное средство не рекомендовано сочетать с алкогольными напитками, чтобы не усилить гипотензивное воздействие.
  • Эналаприл влияет на способность концентрации, поэтому рекомендовано воздерживаться от работы со сложными механизмами.
  • На начальной стадии лечения так же нужно отказаться от сложной работы, в том числе связанной с опасностью или требующей внимания, поскольку возможно головокружение.
  • Во время лечения осторожнее нужно быть при жаркой погоде, а так же при занятиях физической активностью, поскольку имеется риск более сильного понижения АД из-за низкого объема циркулирующей крови.

О лечении Эналаприлом всегда нужно предупреждать докторов перед хирургическим вмешательством, в том числе и стоматологическим.

Следующее видео расскажет более подробно об особенностях препарата Эналаприл:

Состав

В таблетке содержится активное вещество эналаприла малеат в дозировке 5, 10, 20 мг. Компоненты, которые являются вспомогательными:

  • сахар,
  • магния стеарат или кальция стеарат,
  • лактоза,
  • желатин медицинский,
  • картофельный крахмал.

Лекарственные формы

Эналаприл выпускается в таблетированной форме. Ценовая категория очень доступная. Так, в самой малой дозировке (5 мг) 2 блистера по 10 таблеток обойдутся в 10-20 рублей. Стоимость препарата не превышает обычно 100 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

  • Препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов. Действие его направлено на угнетение активности ферментов ангиотензина, что напрямую ведет к снижению выработки альдостерона. Следствием этого является понижение диастолического и систолического АД.
  • Эналаприл так же помогает расширять сосуды, улучшает кровоток в области почек и мозга.
  • После длительного применения отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка, что позволяет замедлить или вовсе предотвратить развитие .
  • Улучшается и кровоснабжение миокарда.
  • Эналаприл имеет некоторый диуретический эффект и понижает агрегацию тромбоцитов.

Уже спустя час заметен гипотензивный эффект, максимальным он будет через 6 часов. Полностью эффект сохраняется на протяжении суток. У некоторых групп больных для проявления стойкого результата требуется более длительная терапия (обычно несколько недель).

Если имеется сердечная недостаточность, то лечение должно продлиться около 6 месяцев, чтобы проявился заметный клинический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после употребления составляет 60%. Около половины средства связывается с белками. В процессе метаболизации образуется метаболит, который и усваивается в организме. Эналаприл модифицируется в эналаприлат — более биодоступный (40%) и активный ингибитор АПФ.

Медикамент способен проникать в грудное молоко и плаценту. Время полувыведения составляет порядка 11 часов. До 60% выводится почками, а еще 33% — через кишечник. При перитонеальном диализе и гемодиализе удаляется полностью.

Показания

Эналаприл необходим при разных видах . Зачастую он заменяет низкоэффективные антигипертензивные средства. Для применения его назначают так же при наличии:

  1. бронхоспастических состояний,
  2. сердечной недостаточности,
  3. диабетической нефропатии,
  4. почечной недостаточности хронического течения,
  5. болезни Рейно, а так же в качестве комплексной терапии при других заболеваниях.

Не рекомендован к назначению в период беременности, так как способен на плод оказывать некоторые негативные последствия. Однако может применяться, если сравнительная польза от него гораздо выше, нежели возможные риски.

Детям Эналаприл не назначают, поскольку нет данных об эффективности и безопасности такого лечения.

Инструкция по применению

Внутрь. Применение не связывается с временем приема пищи. Начальная дозировка должна составлять 5 мг, в дальнейшем после привыкания ее корректируют.

Обычно для лечения достаточно единоразово принимать 10 мг Эналаприла. Максимальная дозировка средства — 40 мг. После приема средства и вплоть до стабилизации АД (обычно 2-3 часа) пациент находится под наблюдением. После терапии Эналаприлом в максимальной дозировке следует перейти на поддерживающее лечение с применением 10-20 мг в сутки.

Перед началом терапии прекращают прием диуретиков за 2-3 дня до первого употребления таблеток. При невозможности их отмены начальная дозировка должна быть существенно понижена (до 2,5 мг).

  • При наличии реноваскулярной гипертензии максимальная дозировка составляет 20 мг. Лечение начинают с небольшой дозы.
  • При начальная дозировка 2,5 мг, через каждые несколько дней повышая ее.
  • Пациентам с пониженным систолическим АД терапия начинать следует с таблеток 1,25 мг. В течение 4 недель доза корректируется.

Длительность лечения определяет эффективность терапии. При наличии выраженного эффекта понижения АД понижают дозу Эналаприла. Медикамент подходит при комплексном использовании антигипертензивных средств, а так же для монотерапии.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • чувствительность к компонентам средства;
  • наличие ангионевротического отека в анамнезе, если причина его появления была связана с терапией ингибиторами АПФ;
  • беременность;
  • лактация;
  • порфирия.

Побочные действия

  • Пищеварительная система : панкреатит, гепатит, желтуха, нарушенная функция печени, сухость во рту, боли в животе, проблемы со стулом, тошнота, повышенная активность печеночных трансаминаз.
  • Мочевыделительная система : белок в моче, нарушение работы почек.
  • Нервная система : усталость и утомляемость, головокружения, боли в голове. При больших дозировках возможны парестезии, нервозность, проблемы со сном, шум в ушах, депрессия.
  • Сердце и сосуды : приливы — в редких случаях; гипотензия ортостатическая, боль в области сердца и учащенный пульс, обмороки, приливы.
  • Дыхательная система : кашель, бронхоспазм, фарингит, одышка, интерстициальный пневмонит, ринорея.
  • Кроветворение : при наличии аутоиммунных заболеваний отмечается агранулоцитоз; нейтропения — редкое, но возможное явление.
  • Влияние на репродуктивные возможности : иногда при употреблении высоких доз появляется импотенция.
  • Аллергические реакции : отек Квинке, зуд, кожная сыпь, эритема полиморфная, серозит, миозит, васкулит, синдром Стивена-Джонсона, стоматит, ангионевротические отеки конечностей и лица.
  • Влияние на лабораторные показатели : повышение СОЭ, понижение гемоглобина и гематокрита; нейтропения, гипербилирубинемия, увеличение содержания мочевины, эозинофилия.
  • Мышечные судороги и гиперкалиемия развиваются относительно редко. Возможны проблемы с вестибулярным аппаратом, появление алопеций.

Особые указания

Предостережения

Всегда с особой осторожностью Эналаприл применяют при:

  1. печеночной недостаточности,
  2. стенозе почечных артерий,
  3. бессолевой диете,
  4. комплексной терапии с иммунодепрессантами,
  5. ослабленном состоянии после оперативных вмешательств,
  6. гиперкалиемии,
  7. сахарном диабете.

Также важно знать:

  • Наблюдение важно устанавливать и за пациентами старше 65 лет. Особое внимание уделяется людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых резкое понижение АД способно спровоцировать , или другие тяжелые последствия.
  • Если приему Эналаприла ранее предшествовало лечение салуретиками, существует риск появление гипотензии ортостатического типа. Для ликвидации вероятности ее развития понадобится перед применением таблеток восстановить уровень солей и жидкости.
  • Длительная терапия требует регулярного контроля состава периферической крови. Если в период лечения проводится хирургическое вмешательство, то для предотвращения артериальной гипотензии вводят достаточное количество жидкости.
  • При вынужденном приеме Эналаприла в период беременности необходимо устанавливать контроль за состоянием новорожденных. Это поможет своевременно определить ухудшение кровотока мозгового и почечного, что происходит под действием ингибиторов АПФ, олигурии, неврологических расстройств и гиперкалиемии.
  • Разовая доза должна быть откорректирована и понижена, если больной страдает от сниженной функции почек. Отменяют Эналаприл перед исследованием функции паращитовидных желез.

Передозировка

Лечение передозировки связано с симптоматической терапией, а так же введением хлорида натрия (изотонического раствора) внутривенно. Пациента перед этим переводят в горизонтальное положение, причем голова должна расположена ниже. Для легких случаев достаточно промывания желудка. Передозировка сопровождается следующими признаками:

  • нарушение мозгового кровообращения в острой форме,
  • инфаркт миокарда,
  • коллапс,
  • состояние психологической заторможенности,
  • судороги.

Взаимодействие с другими средствами

  • Риск лейкопении увеличивается при одновременной терапии с цитостатиками и иммунодепрессантами.
  • Гиперкалиемия с наибольшей вероятностью развивается при употреблении совместно с Эналаприлом препаратов калия и БАДов. Ингибиторы АПФ приводят к задержанию в организме калия, что может усугубить состояние.
  • Антигипертензивное действие повышается, если пациент принимает опиоидные анальгетики. Такое же воздействие возможно и при приеме «петлевых» диуретиков.
  • Возникает риск нарушения почечной функции и гиперкалиемии.
  • Развитие анемии происходит при применении азатиоприна, так как он, совместно с Эналаприлом, угнетающе влияет на активность эритропоэтина.
Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!