«Феназепам» - транквилизатор, принадлежащий к группе производных бензодиазепина. Имеет выраженное снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие. Значительно усиливается действие противосудорожных, наркотических, снотворных препаратов, этилового спирта под воздействием препарата «Феназепам». Инструкция описывает фармокинетику лекарства: отмечается хорошая всасываемость препарата из желудочно-кишечного тракта при пероральном употреблении. Причем максимальный уровень достижения концентрации средства «Феназепам» в крови наступает через 1-2 часа, время его полувыведения составляет 6-10 часов, что осуществляется в основном через почки.
Источник: Договор психофармакологии. Было идентифицировано по меньшей мере три подтипа рецептора. Такое избирательное связывание рецептора золпидема не является абсолютным, но может объяснить относительное отсутствие миорелаксантов и противосудорожных эффектов в исследованиях на животных, а также сохранение глубокого сна в человеческих исследований золпидема гипнотические доз.
Было идентифицировано несколько типов бензодиазепиновых рецепторов. Это действие также оказывает ингибирующее действие на две другие системы церебральной нейромедиации: дофаминергическую и норадренергическую, важную по отношению к ее эффективности в качестве лечения тревоги.
Показания к применению препарата «Феназепам»
Инструкция к лекарственному средству перечисляет заболевания, при которых показан прием данного лекарства:
- лечение эпилепсии, тиков, различныхгиперкинезов, атетозов, ригидности мышц;
- снятие токсикоманической и алкогольной абстиненции, различного происхождения припадков;
- различные психопатоподобные и психопатические, неврозоподобные, невротические состояния, сопровождающиеся частыми перепадами настроения и повышенной раздражительностью), страхом, тревожностью.
Противопоказания к приему лекарственного средства «Феназепам»
Частота проникновения мозга этих препаратов различна: оксазепам делает относительно медленно и, следовательно, имеет более медленное начало действия, чем, например, диазепам. Однако оксазепам менее эффективен как гипнотический, но также с меньшим потенциалом для злоупотребления.
Но то, что отличает эту группу наркотиков, - это скорость устранения. Следует учитывать возможность остаточных эффектов после единичных доз и кумулятивных эффектов после введения нескольких доз, особенно у пожилых пациентов. Фармакодинамика Агонисты рецепторов габа-бензодиазепина с фармакологическими действиями, такими как анксиолиз, расслабление мышц, противосудорожное и гипнотическое.
Инструкция к препарату предупреждает, что данное лекарство противопоказано людям с тяжелыми заболеваниями миастении, а также с нарушениями функциональной деятельности почек и (или) печени, тяжелыми депрессиями, при коме, закрытоугольной глаукоме, шоке, дыхательной недостаточности. Кроме того, запрещается принимать средство при интоксикации алкоголем, наркотическими препаратами, снотворными, нейролептиками, другими транквилизаторами, при беременности, в несовершеннолетнем возрасте, при наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Группа включает другие соединения, совершенно новые в своем механизме действия в анксиолитическом лечении и с участием другой системы нейротрансмиссии, такой как серотонин. Известно, что снижение серотонинергического тонуса различными фармакологическими средствами приводит к анксиолитическому эффекту. Различные психотропные соединения были протестированы с лучшими или худшими результатами. Хотя это правда, что эти новые анксиолитики лишены многих нежелательных эффектов, связанных с бензодиазепинами, такими как седация, амнезия и наркотическая зависимость, не менее очевидно, что во многих случаях они не достигли терапевтического потолка, подобного им.
Препарат «Феназепам». Состав
Каждая таблетка белого цвета содержит:
- феназепам (0,0025, 0,001, 0,0005 г);
- желатин;
- тальк;
- молочный сахар;
- кальция стеарат;
- крахмал.
Каждая упаковка содержит таблетки в блистере по 100 или 50 штук.
Как принимать препарат «Феназепам»? Инструкция
С особой предосторожностью препарат назначают людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующей быстроты реакции и повышенного внимания, а также пожилым людям.
Задержка в анксиолитическом ответе была одной из причин, которая ограничила обобщение использования этой фармакологической группы, состоящей из разных подсемейств, среди которых следует отметить следующее. Буспирон в настоящее время является единственным азапироном в клиническом применении. Фармакологические свойства: они уменьшают обжига серотонинергических нейронов и уменьшают синтез и выделение серотонина путем их действия на определенные серотонинергические рецепторы; также имеют умеренное взаимодействие с допаминергическими и норадренергическими системами головного мозга.
Начинают прием лекарственного средства с минимальных доз (от 0,5 до 1 мг) два-три раза в сутки. Далее дозировку повышают до 2-5 мг. Последующее увеличение дозы препарата, доходящее до 10-ти мг, возможно исключительно под наблюдением лечащего доктора в стационарных условиях.
Лекарство «Феназепам». Побочные эффекты
В результате терапевтического лечения с помощью данного препарата иногда могут возникать побочные реакции, такие как головокружение, тошнота, мышечная слабость, сонливость. В особо редких случаях возможно появление мидриаза и атаксии. Даже при возникновении одного из выше перечисленных симптомов, необходимо срочно прекратить терапию с помощью лекарственного средства и незамедлительно проконсультироваться с врачом.
Фармакокинетика бензодиазепинов и аналогов. Нажмите на название препарата, чтобы увидеть более полный список. † Очевидная продолжительность действия, как правило, намного короче, чем период полураспада. С большинством бензодиазепинов заметные эффекты обычно исчезают через несколько часов. Однако, пока препарат присутствует, он будет иметь тонкие эффекты на организм. Эти эффекты могут проявиться во время длительного использования или могут проявляться в виде симптомов отмены при уменьшении дозы или прекращении приема препарата. ‡ Эквивалентные дозы основаны на клиническом опыте, но могут различаться между людьми.
При передозировке лекарственного препарата «Феназепам» могут появиться такие симптомы, как затрудненное дыхание и одышка, снижение артериального давления крови, снижение рефлекторной способности, брадикардия, спутанность сознания, повышенная сонливость, кома. Именно поэтому в таком случае необходимо вызвать бригаду скорой помощи, показано симптоматическое лечение и промывание желудка.
Эквиваленты сравнивают с 10 мг диазепама. § Молекулярная структура этих лекарств отличается от молекулы бензодиазепина, но они действуют на бензодиазепиновые рецепторы с одинаковыми или сходными эффектами и чередуются с другими толерантными лекарственными средствами.
Поглощение устно хорошее, достигая максимальных концентраций между 1 и 4 часами после введения. Все, кроме хлорацепата, абсорбируются немодифицированным пищеварительным трактом. Биодоступность почти завершена. Из-за его липосопротивления внутримышечное поглощение происходит медленно и неустойчиво, за исключением мидазолана, хлорацепана и лорацепана. По этой же причине абсорбция слизистой оболочки также не рекомендуется, за исключением детей, получавших диацепан.
Рекомендации по назначению препарата «Феназепам» может сделать только квалифицированный специалист, обязательно необходимо проконсультироваться с врачом-психотерапевтом, который вправе решать, так ли необходим прием данного лекарства в том или ином случае.
Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показанияотзывов 6
Феназепам - транквилизатор, который обладает выраженным противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим действием, успокаивает центральную нервную систему.Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Феназепам
являются: невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью; реактивные психозы; ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов); вегетативные дисфункции; расстройства сна; профилактика состояний страха и эмоционального напряжения; височная и миоклоническая эпилепсия; гиперкинезы и тики; ригидность мышц; вегетативная лабильность.
Таким образом, в соответствии с периодами полувыведения, они делятся на бензодиазепины короткого действия, промежуточного действия и длительного действия. Конъюгированные метаболиты удаляются главным образом мочой, хотя некоторые соединения подвергаются процессу энтерогепатической циркуляции, как в случае с диацепаном. В последние годы биологическое знание механизма действия бензодиазепинов достигло большого развития. Обычно считается, что наиболее важными действиями являются анксиолитики, снотворные средства - седативные средства, миорелаксанты и противосудорожные средства.
Способ применения:
Препарат Феназепам
следует принимать внутрь. Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг.
Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5 - 5 мг, ее разделяют на 2-3 приема: обычно по 0.5-1 мг утром и днем, на ночь - до 2.5 мг. Максимальная суточная доза Феназепама составляет 10 мг.
При нарушениях сна препарат следует применять в дозе 0.25-0.5 мг за 20- 30 мин до сна.
При невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях начальная доза препарата составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может бьпь увеличена до 4-6 мг/сут.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.
При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.
При заболеваниях с повышенньм мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.
Терапевтическое действие проявляется при более низких дозах, чем мышечный релаксант и успокаивающий. Орксигена и обезболивающее действие, хотя и хорошо документированы, не полностью объясняются. Как правило, они хорошо переносятся, с неблагоприятными последствиями около 10% случаев.
Феназепам: применение для детей
Гиперсоздание является наиболее частым. Это зависит от дозы, времени введения и возраста пациента. Он обычно появляется на первой неделе лечения и потому, что феномен толерантности снижается в конце второй недели. Могут возникать головокружение, атаксия, головокружение, дизартрия, несогласованность, диплопия, нистагм и редко парестезии. С одной стороны, в памяти произошли изменения консолидации, а с другой стороны, были описаны ретроградные амнезии. Эти эффекты более распространены в бензодиазепинах с низкой и высокой эффективностью.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.
Иногда возникают парадоксальные реакции, с особенностями, характерными для беспокойства, беспокойства, расстройств сна, возбуждения, ярости и гиперрефлексии. Они чаще встречаются в первые две недели лечения. Можно отличить острую токсичность от хронической. Наиболее частым является суицидальная этиология, поскольку бензодиазепины являются наиболее часто используемыми психоактивными средствами для автолиза. Токсичные дозы являются переменными. Как и в случае других отравлений, лечение связано с различными аспектами: от устранения токсических до применения противоядия.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Феназепам
являются: кома; шок; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности); острая дыхательная недостаточность; беременность (особенно I триместр); период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены); повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов пожилого возраста.
Его начало действия быстрое, с периодом полувыведения 1 час. И не забывая симптоматическое лечение всех тех осложнений, которые могут возникнуть. Что касается хронической токсичности, важно знать клиническую картину, полученную с помощью бензодиазепинов, в течение длительного времени, не забывая о синдроме отмены, вызванном после внезапного подавления препарата, когда привыкание произошло. В обеих ситуациях толерантность играет важную роль. Риск зависимости низкий, требующий длительного периода лечения.
Этот риск увеличивается у пациентов с расстройствами личности. Клиническая картина похожа на хроническое употребление алкоголя или барбитуратов и характеризуется сонливость, головокружение, атаксия и иногда нистагм. Резкий отказ от лечения у пациентов, у которых развилась зависимость и толерантность, может привести к более сильному синдрому абстиненции, чем опиаты. Клинически характеризуются симптомами, сходными с симптомами исходной картины, и новыми, такими как гиперчувствительность к свету и звуку, недомогание, деперсонализация, дисфория, нарушения памяти, изменения восприятия и острый психоз.
Беременность
:
При беременности Феназепам
применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого ребенка").
Тяжесть изображения меняется и обычно начинается между двумя и четырьмя днями после приостановки, постепенно исчезая. Пропанолол применялся в качестве лечения в сочетании с симптоматическим лечением. Чтобы избежать этой ситуации, эффективные профилактические методы являются постепенным снижением дозировки и замещения более длинными бензодиазепинами в течение полураспада.
Число 9 указывает на его место объединения. Мелатонин синтезируется из серотонина нейротрансмиттера. Это происходит прежде всего в шишковидной железе и участвует в различных клеточных, нейроэндокринных и нейрофизиологических процессах. Одна из самых выдающихся особенностей биосинтеза мелатонина - это его изменчивость в течение 24-часового цикла и его точный ответ на изменения окружающего освещения. Поэтому мелатонин считается нейрогормоном с соответствующей ролью в циркадной физиологии. Мелатонин продуцируется шишковидными клетками в шишковидной железе, которая вырабатывает гормон под влиянием супрахиазматического ядра гипоталамуса, который получает информацию от сетчатки о ежедневных образцах света и темноты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Феназепама
с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.
При одновременном применении Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.
При одновременном применении Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.
При одновременном применении Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.
При одновременном применении Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.
При одновременном применении Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.
При одновременном применении Феназепама с гипотензивными средствами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.
При одновременном применении Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Шишковидная железа человека имеет вес около 150 миллиграммов и занимает углубление между верхним колликулюсом и задней частью мозолистого тела. Несмотря на наличие связей между шишковидной железой и головным мозгом, она находится вне гематоэнцефалического барьера и иннервируется главным образом симпатическими нервами, исходящими из верхних шейных ганглиев.
Схематическое представление функций управления производством и мелатонина. Секреция мелатонина из шишковидной железы ингибируется ярким светом, так что нижняя концентрация мелатонина в сыворотке наблюдается в течение дня. Таким образом, шишковидная железа функционирует как нейроэндокринный преобразователь. У млекопитающих фоточувствительная информация, поступающая в сетчатку, влияет на активность ее нейронных выступов, что в конечном счете служит для ингибирования или стимуляции секреции серотонина.
Передозировка
:
Симптомы передозировки препарата Феназепам
: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.
Условия хранения:
Список Б. Препарат Феназепам
следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска:
Феназепам -
таблетки по 0,0005, 0,001 г или 0,025 г в упаковке по 20 штук.
Состав
:
1 таблетка Феназепам
содержит: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) 500 мкг, 1 мг или 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), кальция стеарат, тальк.
Дополнительно
:
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).
При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены (особенно при применении препарата более 8-12 нед).
Феназепам
усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Феназепам противопоказан к применению водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.
