Тиаприд – инструкция по применению, дозы, показания.

Субстанция-порошок

  • - Раствор для приема внутрь
  • - Таблетки
  • - Раствор для внутримышечного введения
  • - Капсулы 50 мг
  • - Раствор для внутримышечного введения 100 мг/2 мл; 50 мг/мл
  • - Раствор для приема внутрь 0.5 %
  • - Таблетки 200 мг
  • Показания к применению препарата Тиаприд

    Таблетки

    Взрослым:

    Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

    Интенсивный хронический болевой синдром.

    Взрослым и детям старше 6 лет:

    Различные типы хореи;

    Синдром Жиля де ла Туретта.

    Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

    Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

    Острая и хроническая хорея;

    Нервный тик;

    Сенильная моторная неустойчивость;

    Головная боль (нейрогенного происхождения);

    Нарушение поведения (алкоголизм);

    Психомоторное возбуждение;

    Расстройства поведения в пожилом возрасте;

    Алкогольный психоз;

    Абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

    Хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

    Форма выпуска препарата Тиаприд

    таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;

    Таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

    Лекарственная форма и состав
    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:
    тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприда основание) 100 мг
    вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат
    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
    активное вещество:
    тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) 50 мг
    вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

    Фармакодинамика препарата Тиаприд

    Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Фармакокинетика препарата Тиаприд

    Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

    После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг/мл) - за 30 мин.

    Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

    Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик - 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

    Использование препарата Тиаприд во время беременности

    Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

    Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

    Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

    При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

    Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

    Противопоказания к применению препарата Тиаприд

    Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

    Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

    Беременность (I триместр);

    Период лактации;

    Детский возраст (для таблеток - до 6 лет; - до 7 лет);

    Гипертонический криз;

    Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

    Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

    Комбинация с сультопридом;

    Комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

    Комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

    С осторожностью:

    Общие для обеих лекарственных форм:

    Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

    Эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

    Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

    Болезнь Паркинсона;

    Пожилой возраст.

    Для таблеток (дополнительно):

    Совместное применение ЛС, содержащих спирт;

    При брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

    Побочные действия препарата Тиаприд

    Для таблеток

    Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона - тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

    Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

    Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

    Способ применения и дозы препарата Тиаприд

    Таблетки

    Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

    Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

    Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

    У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина <20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

    Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут. Обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.

    Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    В/в или в/м.

    Некупирующиеся боли: -200–400 мг/сут.

    При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).

    При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

    Детям в возрасте 7 лет и старше - по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

    Передозировка препаратом Тиаприд

    Для таблеток

    Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

    Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

    Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

    Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

    Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

    Взаимодействия препарата Тиаприд с другими препаратами

    Для таблеток

    При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

    Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

    Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

    Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

    Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

    Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

    Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

    Особые указания при приеме препарата Тиаприд

    Для таблеток

    Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

    Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

    При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

    В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения препарата Тиаприд

    Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Срок годности препарата Тиаприд

    Принадлежность препарата Тиаприд к ATX-классификации:

    N Нервная система

    N05 Психолептики

    N05A Антипсихотические препараты

    Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T 1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

    При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

    Показания

    Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.

    Противопоказания

    Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду.

    Дозировка

    Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли , синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

    Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков , антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

    При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.

    Особые указания

    С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

    С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

    Парентеральное введение проводят под контролем врача.

    В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин , каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин , левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

    Не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

    Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью применять при почечной недостаточности.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

    Международное наименование

    Тиаприд (Tiapride)

    Групповая принадлежность

    Антипсихотическое средство

    Описание действующего вещества (МНН)

    Тиаприд

    Лекарственная форма

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Показания

    Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор; головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте, алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания), хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, декомпенсированная эпилепсия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.C осторожностью. Эпилепсия, декомпенсированные заболевания ССС, ХПН, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

    Побочные действия

    Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

    Применение и дозировка

    Внутрь, в/м, в/в.

    Внутрь, при двигательных расстройствах – по 0.3-0.6 г/сут в 2-3 приема; при реактивных расстройствах поведения с психомоторным возбуждением – 0.6-1.2 г/сут; при алкоголизме, головных болях – 0.2-0.4 г/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 100-200 мг/сут. Детям в возрасте 7-12 лет при психомоторной неуравновешенности или нервных тиках – по 0.05 г 1-2 раза в день; престарелым – 0.2-0.3 г/сут, при необходимости дозу увеличивают.

    Некупирующиеся боли – 0.2-0.4 г/сут внутрь или в/м, в/в.

    При делириозном (пределириозном) состоянии – в/м или в/в, каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

    При КК менее 20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, менее 10 мл/мин – в 4 раза.

    Особые указания

    В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных ЛС.

    Несовместим с леводопой и этанолом.

    Наименование: Тиаприд (Tiapride)

    Фармакологическое действие

    Тиаприд оказывает снотворное и седативное действие, эффективно устраняет болевые ощущения интероцептивного и экстероцептивного генеза. Препарат помогает бороться с дискинезией, причиной, которой стали заболевания нервной системы.

    Блокируя дофаминовые рецепторы D2 мезокортикальной и мезолимбической системы, Тиаприд оказывает антипсихотическое действие. Блокировкой дофаминовых рецепторов триггерной зоны достигается противорвотное действие, а дофаминовых рецепторов гипоталамуса – гипотермическое. Блокадой адренорецепторов мозгового ствола обеспечивается седативное действие.

    Показания к применению

    Тиаприд предназначен для лечения взрослых с хроническим болевым синдромом, пациентов в состоянии психомоторного возбуждения, агрессии в старческом возрасте или при алкоголизме. Детям и взрослым таблетки медикамента рекомендуется употреблять при хорее и синдроме Жиля де ла Туретта. Лекарственное средство эффективно при лечении детей старше 6-летнего возраста с расстройствами поведения, сопровождающимися ажитацией и агрессией.

    Инъекции Тиаприда успешно используются для лечения хореи, тремора, нервного тика, гиперкинетического и дискинетического синдромов, психомоторного возбуждения, паркинсонизма сосудистого происхождения, головной боли нейрогенной причины. Препарат оказывает помощь пациентам с алкогольной и наркологической зависимостью при нарушении поведения, пребывающим в состоянии абстиненции и алкогольного психоза. Тиаприд эффективен при сенильной моторной неустойчивости, разных расстройствах поведения пожилых людей и хроническом болевом синдроме.

    Способ применения

    Таблетки Тиаприд

    Лечение агрессии и психомоторного возбуждения таблетками Тиаприд рекомендуется начать с минимальных доз, постепенно доводя до 200–300 мг/сут. Увеличение дозы проводится по 0,05-0,1 г с 2–3-дневными интервалами. Суточный максимум – 300 мг. Курс лечения должен составлять не менее 1–2 месяцев.

    Хронический болевой синдром лечится дозировкой Тиаприда по 0,2–0,4 г/сут.

    Лекарственное средство в таблетках при хорее, синдроме де ла Туретта нужно употреблять по 0,3–0,8 г/сут. Прием начинают с 20 мг в день и постепенно повышают до рекомендуемой. Детям дозировку медикамента следует подбирать индивидуально, из расчета 3–6 мг/кг/сутки.

    При лечении детей с расстройствами поведения и ажитации Тиаприд нужно употреблять по 100–150 мг/сутки.

    Раствор для в/м и в/в введения

    При постоянном болевом синдроме Тиаприд используется по 200–400 мг/сут.

    Делириозное состояние лечится инъекциями медикамента с интервалом в 4–6 часов, доводя дозу до 0,4–1,2 г/сут. Суммарная доза препарат не должна превышать 1800 мг.

    В детском возрасте раствор для инъекций должен использоваться по 100–150 мг/сут. Дневной максимум не должен превышать 300 мг.

    Побочные действия

    Лечение Тиапридом часто сопровождается сонливостью, повышенной утомляемостью, головокружением, повышением давления, бессонницей, астенией, апатией, ажитацией, синдромом Паркинсона (замедлением сердцебиения, повышенным слюноотделением, тремором). Реже лечение медикаментом вызывает обратимые симптомы дистонии, ранние дискинезии и астазию. Длительное применение лекарственного средства может спровоцировать позднюю дискинезию.

    Редко лечение таблетками Тиаприд становится причиной гиперпролактинемии и сопутствующих ей нарушений: галакторея, аменорея, импотенция, увеличение молочных желез, увеличение массы тела, мерцательная аритмия, боль в груди, злокачественный нейролептический синдром, нарушение эякуляции, постуральная гипотензия, гинекомастия и фригидность.

    Введение Тиаприда парентерально может спровоцировать слабость мышц, аллергию, гипертермию, возбуждение и ортостатическую гипотензию. Инъекции медикамента реже становятся причиной экстрапирамидных симптомов и гиперстимуляции (тревога, обострение симптомов шизофрении).

    Противопоказания

    Запрещено использовать Тиаприд людям с аллергией на состав лекарственного средства.

    Тиаприд в таблетках противопоказан детям до 6 лет, а в виде уколов – до 7 лет.

    Таблетки запрещено употреблять пациентам с пролактинзависимыми новообразованиями.

    С осторожностью препарат следует использовать пациентам с хронической недостаточностью работы почек, эпилепсией, болезнью Паркинсона, заболеваниями сердца и сосудов при декомпенсации. С осторожностью Тиаприд используют для людей пожилого возраста.

    Таблетки Тиаприд с повышенной внимательностью следует употреблять пациентам с брадикардией, гипокалиемией, увеличенным QT интервалом.

    Беременность

    Препарат запрещен женщинам в первые 12 недель беременности и при кормлении ребенка грудью.

    Лекарственное взаимодействие

    При приеме Тиаприда в сочетании с медикаментами антиаритмического действия повышается вероятность развития брадикардии, гипокалиемии, аритмии.

    Препарат: ТИАПРИДАЛ ® (TIAPRIDAL ®)
    Активное вещество: tiapride
    Код АТХ: N05AL03
    КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
    Коды МКБ-10 (показания): F10.2, F23, F29, F95.2, G10, R52.2
    Рег. номер: П N015978/02
    Дата регистрации: 30.09.09
    Владелец рег. удост.: SANOFI-AVENTIS France (Франция) произведено SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франция)

    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

    Таблетки белого или кремовато-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "T100" - на другой; без запаха или со слабым запахом.

    Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

    10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

    Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или практически бесцветный, прозрачный.

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

    2 мл - ампулы бесцветного стекла с линией разлома и тремя маркировочными кольцами в верхней части ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

    ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

    Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут.

    Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

    Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.

    Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое.

    Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.

    Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

    ПОКАЗАНИЯ

    Таблетки

    Для взрослых:

    Для взрослых и детей старше 6 лет:

    Различные типы хореи;

    Синдром Жиля де ла Туретта.

    Для детей старше 6 лет:

    Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

    Раствор для инъекций

    Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

    Интенсивный хронический болевой синдром.

    РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

    Таблетки

    Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет .

    Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.

    препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста - по 50 мг 2 раза/сут; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

    Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/сут; лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/сут.

    При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/сут.

    При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/сут.

    Раствор для инъекций

    Предназначен для применения только у взрослых .

    Вводят в/м или в/в. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

    Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: взрослым препарат назначают, как правило, в дозе 200-300 мг/сут. При делириозном синдроме или пределириозном состоянии - 400-1200 мг/сут, максимальная доза - 1800 мг/сут. Инъекции следует проводить каждые 4-6 ч.

    Пациентам пожилого возраста - 200-300 мг/сут, то есть 2-3 инъекции с 6-часовыми интервалами; максимальная разовая доза - 100 мг.

    Интенсивный хронический болевой синдром: доза составляет, как правило, 200-400 мг (2-4 ампулы)/сут.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм - тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко - ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.

    При длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента.

    Возможно развитие ЗНС.

    Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (<0.2%) - аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;

    Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

    Гипертензивный криз;

    Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;

    I триместр беременности;

    Период лактации (грудного вскармливания);

    Детский возраст (до 6 лет);

    Комбинация с cультопридом;

    Комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

    Комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин (в/в), спарфлоксацин, моксифлоксацин;

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (при применении необходимо уменьшить дозу и усилить наблюдение); эпилепсии (в связи с возможностью понижения порога судорожной готовности); при сердечно-сосудистых заболеваниях в стадии декомпенсации; болезни Паркинсона; совместно с лекарственными средствами, содержащими этанол; при брадикардии (ЧСС < 55 уд./мин); гипокалиемии; врожденном удлинении интервала QТ; совместно с препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд./мин), гипокалиемию, замедление сердечной проводимости или удлинение интервала QТ; у пациентов пожилого возраста.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

    Относительно влияния на мозг плода нейролептиков, применяемых при беременности, данных не имеется. Не рекомендуется применять тиаприд во II и III триместрах беременности. Однако если существует необходимость применения препарата, то рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

    При продолжительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах и/или при поздних сроках беременности следует контролировать неврологические функции новорожденного.

    Неизвестно, выделяется тиаприд с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими.

    Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс).

    До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

    При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.

    Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - антихолинергические препараты.

    Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

    ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

    Комбинации противопоказаны

    При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

    Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков).

    При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия.

    У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).

    При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль.

    Комбинации, требующие осторожности

    Повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид).

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии.

    Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат отпускается по рецепту.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 5 лет, раствора для инъекций - 3 года.

    Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!